熊去氧膽酸混懸液在線式均質(zhì)分散乳化機(jī)中捆，在線式均質(zhì)分散乳化機(jī)

1927年日本科學(xué)家從熊膽汁中成功分離出純凈的熊去氧膽酸晶體，1937年確定其結(jié)構(gòu)坊饶，1957年被收載入日本藥局方泄伪，目已經(jīng)可以通過化學(xué)方法大規(guī)模合成。

目在國內(nèi)獲批的【熊去氧膽酸】制劑包括：熊去氧膽酸片和熊去氧膽酸膠囊匿级，兩者的市占比約2:8蟋滴。

熊去氧膽酸2020年國內(nèi)樣本醫(yī)院銷售5.52億元染厅，2021年Q1~Q3為4.77億元，同比增長19.89%津函，進(jìn)口廠商Dr.falk（德國）占據(jù)本品85%的市場(chǎng)份額糟秘。

熊去氧膽酸(Ursodeoxycholic acid，UDCA)球散，是一種無臭尿赚，味苦的白色粉末。目在用于保護(hù)肝細(xì)胞蕉堰、抗氧化凌净，臨床多用于治療膽囊膽固醇結(jié)石，膽汁淤積性肝病屋讶，膽汁反流性胃炎冰寻，原發(fā)性膽汁性肝硬化的一線治療藥物。

但是熊去氧膽酸幾乎不溶于水(溶解度＜0.01mg/mL)皿渗，為難溶性藥物斩芭，限制了臨床的應(yīng)用。有報(bào)道將熊去氧膽酸制成膠囊劑乐疆、滴丸劑划乖，緩釋劑等制劑形式，但是都沒有解決熊去氧膽酸的溶解性問題挤土。

明確將熊去氧膽酸口服混懸液作為其中的建議開發(fā)藥物琴庵。但目未見國內(nèi)藥品生產(chǎn)企業(yè)生產(chǎn)熊去氧膽酸混懸液。主要原因在于：熊去氧膽酸產(chǎn)品劑量較大仰美，以通常的技術(shù)手段很難制成混懸液產(chǎn)品迷殿。對(duì)于混懸液產(chǎn)品的制備而言，令人頭疼的是如何解決混懸液中藥物的混懸問題咖杂∏焖拢混懸液中藥品的混懸狀態(tài)不佳，直接影響患者的給藥劑量诉字。如何解決混懸液產(chǎn)品中藥物長期均勻混懸的問題是制劑工藝學(xué)上的一個(gè)難點(diǎn)懦尝，尤其是對(duì)大劑量產(chǎn)品而言，

混懸液的 要求 混懸液的貯存存在物理穩(wěn)定性問題奏窑〉寂�；鞈乙褐兴幬镂⒘７稚⒍却笄�扎，微粒與分散介質(zhì)之間存在著物理界面埃唯，是混懸微粒具有較高的表面自由能，混懸劑處于不穩(wěn)定狀態(tài)鹰晨。疏水性藥物的混懸劑比親水性藥物存在更大的穩(wěn)定性問題墨叛。

若要制得沉降緩慢的混懸液止毕，應(yīng)減少顆粒的大小，增加分散劑的粘度及減少固液間的密度差漠趁。實(shí)驗(yàn)工作中主要應(yīng)用兩種手段增加穩(wěn)定性扁凛。增稠劑可用糖漿、天然膠類闯传、以及合成的可溶性纖維素類谨朝。

加入表面活性劑可以降低界面自由能，使系統(tǒng)更加穩(wěn)定甥绿，而且表面活性劑由可以作為潤濕劑字币，可有效的解決疏水性藥物在水中的聚集。顆粒的絮凝與其表面帶電情況有關(guān)共缕，若加入適量的絮凝劑（電解質(zhì)）使顆粒ζ電位降至一定程度洗出，微粒就發(fā)生絮凝，混懸劑相對(duì)穩(wěn)定图谷，絮凝沉淀物體積大翩活，振搖后易再分散。加入反絮凝劑（電解質(zhì)）可以增加已存在固體表面的電荷便贵，使這些帶電的顆粒相互排斥而不致絮凝菠镇。

 基本操作 ：
1、組份1:使用SL燒杯或SL不銹鋼容器加入60℃ 2000g 純化水承璃，邊攪拌邊加熱物料2(因?yàn)槟咎谴既芙鈺?huì)吸熱辟犀，所以需要再次加熱升溫)，升溫至60-65℃后（后續(xù)持續(xù)保溫60-65℃進(jìn)行試驗(yàn))绸硕，使用電動(dòng)攪拌器1500rpm使液面呈渦旋狀后堂竟，緩慢勻速投入物料l，維續(xù)攪拌5min至無明顯結(jié)塊,剪切一次并留樣50g玻佩，剪切頻率設(shè)置為相當(dāng)于生產(chǎn)型設(shè)備40Hz出嘹。

②組份2:使用IL燒杯加 500g純化術(shù)，邊攪摔邊投入物料3咬崔、4税稼、5、6垮斯，使物料完全溶解于純化水中(水溫可室溫）.

熊去氧膽酸混懸液在線式均質(zhì)分散乳化機(jī)郎仆，在線式均質(zhì)分散乳化機(jī)

更新時(shí)間：2024/12/16 9:50:08

標(biāo)簽：熊去氧膽酸混懸液在線式均質(zhì)分散乳化機(jī)   在線式均質(zhì)分散乳化機(jī)