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緩釋微球是指藥物溶解或分散在高分子材料基質(zhì)中形成的粒徑尺寸大小分布在 5~250 μm 之間的球狀實體排霉,利用緩釋微球開發(fā)新型的給藥系統(tǒng)逐漸成為科學(xué)界及工業(yè)界關(guān)注的焦點,理想的緩釋微球制劑的性質(zhì)由活性物質(zhì)民轴、乳化技術(shù)以及聚合物材料三者共同決定攻柠。微球的制備關(guān)鍵在于不僅要保持藥物原有的活性,還需要藥物包封率高后裸、微球粒徑均一瑰钮、制備工藝重復(fù)性好,因此在制備微球時微驶,不僅要非常了解藥物自身的理化性質(zhì)浪谴,還要非常熟悉常用輔料的性質(zhì)及乳化工藝技術(shù)开睡。
微球的制備方法
微球的制備方法很多,常用的有乳化—溶劑揮發(fā)法苟耻、噴霧干燥法篇恒、相分離法、超臨界流體沉積法和熱熔擠出研磨法等凶杖,可根據(jù)藥物的性質(zhì)胁艰、制備微球的目的選擇合適的方法。接下來智蝠,IKN銷售工程師徐工結(jié)合多年來客戶案例結(jié)合公司連續(xù)式高剪切乳化機(jī)簡單介紹下常用微球乳化反思乳化-溶劑揮發(fā)法制備醫(yī)藥的情況蝗茁。
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乳化溶劑揮發(fā)法
使用 PLGA 作為載體制備微球寻咒,乳化—溶劑揮發(fā)方式是常用的哮翘,乳化溶劑揮發(fā)法包括單乳法和復(fù)乳法,適用于親脂性藥物毛秘,用水包油(O/W)方法進(jìn)行制備饭寺,具體方法①根據(jù)藥物的物理性質(zhì)選擇相應(yīng)的 PLGA 修飾的末端基團(tuán),②選擇合適分子量大小的 PLGA叫挟,③通過控制 PLGA 分子量艰匙,溶劑的濃度及第1相與第二相的比例及攪拌速率,控制制備的 PLGA 微球抹恳。
對于不溶于水或水溶性較差的藥物適用單乳法员凝,具體方法是將藥物溶解或混懸于高分子溶液當(dāng)中,然后將得到的混合物分散在與其不相容的含有乳化劑的水相中奋献,不斷攪拌健霹,使溶劑揮發(fā),得到固體微球瓶蚂。對于難溶于有機(jī)溶劑的水溶性藥物適用復(fù)乳法糖埋,具體的制備方法:(1)將藥物溶解于水中;(2)將 PLGA 溶于二氯甲烷等有機(jī)溶劑窃这;(3)將兩者高速攪拌后得到初乳瞳别;(4)將初乳置于外水相中,得到復(fù)乳(即 W/O/W 水包油包水乳濁液)杭攻。
制備工藝和設(shè)備以及大概步驟:
工藝:結(jié)合乳化溶劑揮發(fā)法設(shè)計的微球在線式雙入口高剪切乳化工藝祟敛;
設(shè)備:IKN在線連續(xù)式高剪切微球乳化機(jī)、蠕動泵兩臺以及其它輔助設(shè)備:
1兆解、油相配置馆铁;
2、水相配置痪宰;
3叼架、用蠕動泵結(jié)合客戶油水相比例,按照一定流量從乳化機(jī)不同的進(jìn)料口分別泵入連續(xù)式高剪切微球乳化設(shè)備(進(jìn)料的同時開啟設(shè)備)衣撬,根據(jù)油相水相的進(jìn)料量設(shè)置合適的乳化時間乖订;
4、待乳化完成得到微球乳化液具练,低速攪拌揮發(fā)4~6小時乍构。
注意事項:油相比例、濃度扛点、流速哥遮、乳化設(shè)備刀頭配置、轉(zhuǎn)速參數(shù)......因素均會微球的粒徑分布產(chǎn)生一定的影響陵究,更多詳情可至上海依肯銷售工程師 徐工182-0189-1183眠饮,公司可提供樣機(jī)進(jìn)行實驗測試。
更新時間:2024/12/16 9:24:18
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